Vedci vyvinuli revolučný liek SBI-810 proti bolesti, ktorý prináša úľavu bez rizika závislosti a vedľajších účinkov
SBI-810 je nový experimentálny liek, ktorý cieli na neurotenzínový receptor 1 a aktivuje špecifický signál β-arestín-2, čím účinne zmierňuje bolesť bez rizika vzniku závislosti a nežiaducich vedľajších účinkov.
V čase, keď počet úmrtí súvisiacich s opioidmi zostáva alarmujúco vysoký a chronická bolesť trápi veľkú časť populácie, vedci hľadajú nové možnosti liečby bez rizika vzniku závislosti. Nadej sa upiera na novú kategóriu liekov, ktoré by mohli priniesť zásadný posun v prístupe k liečbe bolesti.
Na Lekárskej fakulte Duke University bol vyvinutý experimentálny liek, ktorý sľubuje účinnú úľavu od bolesti bez nebezpečných vedľajších účinkov typických pre opioidy. Táto látka, označená ako SBI-810, patrí do novej generácie zlúčenín zameraných na špecifický receptor nachádzajúci sa na nervoch a v mieche. Na rozdiel od opioidov, ktoré ovplyvňujú viacero bunkových dráh naraz, SBI-810 pôsobí cielene, aktivuje iba konkrétnu dráhu zodpovednú za úľavu od bolesti, čím sa predchádza euforickým stavom vedúcim k závislosti.
Liek SBI-810 zatiaľ prechádza testovaním
Podľa štúdie publikovanej 19. mája v časopise Cell testy na myšiach ukázali, že SBI-810 je účinný nielen samostatne, ale dokáže aj zvýšiť účinnosť opioidov, ak sa použije v kombinácii, a to pri nižších dávkach.
„To, čo robí túto zlúčeninu mimoriadne zaujímavou, je jej analgetický účinok bez toho, aby patrila medzi opioidy,“ uviedol hlavný autor štúdie Ru-Rong Ji, PhD, výskumník v oblasti anesteziológie a neurobiológie a riaditeľ Centra translačnej medicíny bolesti pri Duke Anesthesiology.
Ešte povzbudivejšie je, že SBI-810 nespôsoboval bežné vedľajšie účinky, ako sú zápcha či vznik tolerancie, ktoré často nútia pacientov postupne zvyšovať dávky opioidov. Hoci je SBI-810 zatiaľ v počiatočných fázach vývoja, výskumný tím z Duke University sa pripravuje na klinické skúšky na ľuďoch a už si na túto látku zabezpečil niekoľko patentov.
Akútna potreba nových možností liečby
Potreba neopioidných liekov proti bolesti je naliehavá. Napriek tomu, že počet úmrtí na predávkovanie drogami klesá, ročne zomierajú státisíce ľudí, pričom najčastejšou príčinou sú práve opioidy. Chronická bolesť postihuje až tretinu populácie v USA, a podobná situácia je aj v Európe. Vedci sa domnievajú, že SBI-810 by mohol priniesť bezpečnejšiu alternatívu pri liečbe akútnej aj chronickej bolesti, napríklad u pacientov po operáciách alebo u ľudí s diabetickou neuropatiou.
Neprehliadni
Mechanizmus účinku SBI-810 spočíva v zacielení na neurotenzínový receptor 1 (NTSR1) v mozgu. Pomocou metódy nazývanej „biasovaný agonizmus“ aktivuje špecifický signál, β-arestín-2, ktorý je spojený s úľavou od bolesti, a zároveň obchádza iné signálne dráhy, ktoré by mohli viesť k vedľajším účinkom alebo závislosti.
„Tento receptor sa nachádza na senzorických neurónoch, v mozgu a mieche,“ vysvetlil Ji. „Predstavuje sľubný cieľ pre liečbu akútnej aj chronickej bolesti.“
SBI-810 preukázal schopnosť účinne zmierňovať bolesť spôsobenú chirurgickými zákrokmi, zlomeninami kostí a poškodením nervov. Po podaní myšiam znížil prejavy spontánneho nepohodlia, ako je ochranné správanie alebo zmeny v mimike. Vedci z Duke ho porovnali s oliceridínom, novším typom opioidu používaným v nemocničnom prostredí, a zistili, že SBI-810 bol v niektorých prípadoch účinnejší a spôsoboval menej príznakov úzkosti.
Cesta k schváleniu je ešte dlhá
Na rozdiel od opioidov, ako je morfín, SBI-810 nevyvoláva toleranciu ani po opakovanom podávaní. Dokonca prekonal gabapentín, často používaný na neuropatickú bolesť, a nespôsoboval sedáciu ani problémy s pamäťou, ktoré sú s gabapentínom spojené. Výskumníci zdôrazňujú, že jeho duálny účinok, zameranie na periférny aj centrálny nervový systém, by mohol priniesť nový typ rovnováhy v liečbe bolesti: dostatočne silný na potlačenie bolesti a pritom špecifický na predchádzanie vedľajším účinkom.
Treba podotknúť, že aj na Slovensku je potreba nových, bezpečných liekov proti bolesti akútna, keďže chronická bolesť postihuje významnú časť populácie a dostupnosť moderných analgetík je zatiaľ obmedzená. Ak sa výsledky potvrdia aj v klinickej praxi, mohlo by to znamenať zásadný posun v liečbe bolesti a zlepšiť kvalitu života miliónov ľudí po celom svete. Otázkou zostáva, či sa tento liek dostane aj na náš trh.
Komentáre